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导语

氮杂环是天然产物和药物分子的基本骨架之一，据研究统计，59%的小分子药物中均含有氮杂环。发展高效构筑氮杂环骨架的新方法学并对其生物活性进行研究具有十分重要的意义。近日，南开大学化学学院汪清民教授课题组发展了银铜协同催化的分子内环化/脱亚磺酰胺/脱氢反应，实现了取代咔唑的高效合成（DOI:10./C8CCD）。

汪清民教授课题组研究方向

天然源农药的分离、鉴定、全合成及结构改造；新型高效的绿色化学农药分子的设计、合成、生物活性及构效关系；天然产物全合成及杂环分子骨架高效构筑。

汪清民教授简介

汪清民，博士，教授，博士生导师。年3月生，年获兰州大学学士学位，年和年分别获南开大学有机化学硕士和农药学博士学位。年6月获博士学位后留校工作。年12月破格晋升为副教授，年12月晋升为教授，年聘为博士生导师。年入选教育部“新世纪优秀人才支持计划”。

主要从事天然源农药和绿色化学农药及药物创制研究。年独立开展工作以来，以通讯作者身份在国际权威刊物J.Agric.FoodChem.,PestManag.Sci.,Angew.Chem.Int.Ed.,ArthritisRheumatism,Org.Lett.,Adv.Synth.Catal.,Chem.Eur.J.,J.Org.Chem.等发表SCI收录论文多篇；申请中国发明专利70多项和PCT12项以及美国专利和欧洲专利各1项，已授权中国发明专利40多项；出版著作3部（章）。发明专利“甲氰菊酯和氯氰菊酯等仿生农药拟除虫菊酯系列产品的清洁生产新方法”已成功应用于工业化生产，产生了巨大的经济效益。创制了多个超高效的植物病毒病防治药剂和绿色杀虫杀螨剂候选品种，现处于产业化开发的不同阶段；创制了国家I类新药“抗类风湿性关节炎手性药物”和“以艾滋病病毒整合酶为靶点的新药”，正在进行临床前研究。承担全国优秀博士学位论文作者专项资金、国家自然科学基金、国家科技支撑计划、项目、教育部重点项目、天津市应用基础与前沿技术研究计划重点项目、高等学校博士学科点专项科研基金等多项科研项目。

宋红健博士简介

宋红健，博士。年4月生，年获曲阜师范大学学士学位，年和年分别获南开大学有机化学硕士和博士学位。博士期间荣获年南开大学优秀博士学位论文培育基金。年6月获博士学位后留校工作。

主要从事天然源农药创制研究。以第一作者或通讯作者身份在国际权威刊物J.Agric.FoodChem.,Org.Lett.,Adv.Synth.Catal.,Chem.Eur.J.,Chem.Comm.等发表SCI收录论文20多篇；申请中国发明专利11项和PCT4项以及美国专利和欧洲专利各1项，已授权中国发明专利3项；参与创制了多个超高效的植物病毒病防治药剂候选品种，现处于产业化开发阶段。主持国家自然科学基金青年项目1项、参与国家自然科学基金面上项目1项、高等学校博士学科专项科研基金2项，参与Syngenta等多项国际合作项目。

前沿科研成果

银铜协同催化的分子内环化/脱亚磺酰胺/脱氢反应用于取代咔唑的高效合成

发展高效构筑氮杂环骨架的新方法学并对其生物活性进行探索一直是研究热点。南开大学化学学院汪清民教授课题组前期发展了用于高效构筑多种含氮杂环的新颖串联反应（Org.Lett.,,15,–;Org.Lett.,,16,?;Chem.Eur.J.,,21,–;Sci.Rep.,,5,;Org.Chem.Front.,,4,–;Org.Lett.,,19,?;Chem.Eur.J.,,24,–;Adv.Synth.Catal.,,,–）。

咔唑是一类重要的氮杂环化合物，该结构广泛存在于药物、天然产物及有机材料中。近年来，咔唑骨架的合成吸引了众多合成化学家的